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科技日报记者 王 江 陈 超 即将召开的二十国集团（G20）领导人大阪峰会，强调共建开放型世界经济。在经济发展的过程中，需要提倡工匠精神。所谓工匠精神，源于工匠们在不断雕琢自己的作品，不断改进工艺，不断提升产品质量的过程中表现出的执着与追求。生产精美的产品需要推崇工匠精神，而做出顶尖的科研成就，同样需要提倡工匠精神。 近日，日本卫材制药公司（Eisai）与美国哈佛大学化学与化学生物学系日裔荣誉教授岸义人领衔的课题组在软海绵素（halichondrin）类抗癌药的合成上取得里程碑式突破，合成效率跨越式提高。岸义人是全球杰出的有机化学家。1994年，其研究团队合成了迄今最大的人工合成单分子化合物——海葵毒素。从其学术地位以及孜孜以求的科研态度来看，此次最新突破出现在他手里毫不意外。 记者查阅软海绵素类抗癌药的历史了解到，软海绵素并不是一个新发现。早在1985年，日本名古屋大学的平田义正、上村大辅等人就从日本附近海域的黑海绵中分离出了软海绵素类化合物，并发现其具有抗黑色素瘤的奇特功效，其药用价值迅速引起了医学界的广泛关注。但是，软海绵素极难直接分离。 1992年，岸义人团队首次在实验室中合成出软海绵素B。随后Eisai公司取得该技术专利使用权，双方合作继续加以改进。2010年，Eisai公司以软海绵素B为主要成分的药物艾日布林（eribulin）通过美国食品和药物监督管理局（FDA）审批上市，其以转移乳腺癌为治疗目标，仅在2011年，就取得2200万美元的销售额。2016年，艾日布林又被FDA批准用于治疗晚期脂肪肉瘤。在美国和日本，艾日布林都是治疗软组织肉瘤的“孤儿药”。 在常人眼中，经过近20年的研究，Eisai公司和岸义人在软海绵素类抗癌药上似乎已“功德圆满”。但正如优秀的工匠不允许作品中存在缺陷一样，顶尖的科学家和企业，也容不下科研成果中的瑕疵。 软海绵素B的合成效率很低。1992年时，其合成工艺需要100次化学反应，产物质量与原料质量比不足百分之一，每次实验生产的量在毫克量级。到2010年，改进后的化学反应次数减少到62次，但产量仍需“数量级上的飞跃”。 时间又过了近10年，根据岸义人等6月17日发表在《自然·科学报告》中的论文，其课题组已能一次合成11.5克纯度超过99.8%的软海绵素类化合物E7130。动物实验证明，E7130可以攻击肿瘤细胞的微管，破坏其结构，防止肿瘤生长。目前，E7130已在日本开展一期临床试验，并准备在美国开始二期临床试验。 新的突破绝非来自“一瞬间的灵感”，而是千百次的实验。记者了解到，2010年以后，岸义人课题组在软海绵素类化合物合成领域仅论文就发表了十几篇。至今为止，他们针对软海绵素类抗癌药研究持续了将近30年。 事实上，无论是屠呦呦数十年研究，用青蒿素为疟疾患者带来福音，还是岸义人等30年攻关，为软海绵素类抗癌药开创更光明的未来，这些影响世界的成果都告诉我们，精业与敬业的工匠精神对科研工作必不可少。科学家要有耐心，敢于在一个问题上钻到底；企业、高校、政府等出资、出政策的“后方”则要坐得住，难题再难，时间再长，该支持也要支持下去。 |
